Desoxiarbutina, com a inhibidor competitiu de la tirosinasa, pot regular la producció de melanina, superar la pigmentació, esvair les taques negres de la pell i tenir un efecte de blanquejament de la pell ràpid i durador. L'efecte inhibidor de la desoxiaarbutina sobre la tirosinasa és òbviament superior a altres activadors de blanqueig, i l'efecte de blanquejament i brillantor es pot aconseguir amb una petita quantitat d'ús. La desoxiarbutina també té un fort efecte antioxidant
- Nom xinès Desoxiarbutina
- Nom estranger Desoxiarbutina
- Sobrenom p - (tetrahidro-2H-piran-2-oxi) fenol
- Fórmula química C11H14O3
- Pes molecular 194,23
- Número d'inici de sessió CAS 53936-56-4
- Àlies anglès 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-il) oxy] fenol
- Puresa ≥ 98%
Desoxiarbutinacom una nova generació d'agents actius per blanquejar i il·luminar cosmètics, s'utilitza principalment en cosmètics blanquejants avançats.
Prova
La modulació de la melanogènesi als melanòcits es pot aconseguir mitjançant productes químics que comparteixen homologies estructurals amb el substrat tirosina i, per tant, inhibeixen competitivament la funció catalítica de la tirosinasa. Hem desenvolupat un nou inhibidor de la tirosinasa, la desoxiArbutina (dA), basat en aquesta premissa. La deoxiarbutina demostra una inhibició efectiva de la tirosinasa de bolets in vitro amb un Ki 10 vegades menor que la hidroquinona (HQ) i 350 vegades més baix que l'arbutina. En un model de conillet d'índies pigmentat i sense pèl, dA va demostrar un alleugeriment ràpid i sostingut de la pell que va ser completament reversible en 8 setmanes després de l'aturada de l'aplicació tòpica.
En canvi, HQ va induir un efecte d'alleugeriment de la pell curt però no sostingut, mentre que l'àcid kògic i l'arbutina no presenten cap efecte d'alleugeriment de la pell. Els resultats d'un panell de proves de seguretat van donar suport a l'establiment global de dA com a molècula accionable. En un assaig clínic humà, el tractament tòpic de dA durant 12 setmanes va provocar una reducció significativa o lleu de la lleugeresa general de la pell i una millora dels lentigins solars en una població de persones de pell clara o fosca, respectivament. Aquestes dades demostren que dA té una activitat inhibidora potencial de la tirosinasa que pot provocar un alleugeriment de la pell i que es pot utilitzar per millorar lesions hiperpigmentàries.
Introducció
El melasma (cloasma) és un trastorn pigmentari de la pell comú caracteritzat per taques irregulars de color marró clar a marró fosc a la cara, que solen causar càrregues psiquiàtriques i psicològiques importants per a les persones afectades. Tanmateix, els esdeveniments incitants a la patogènesi del melasma no s'entenen bé. El melasma és més freqüent en persones amb tipus de pell Fitzpatrick IV a VI que en aquelles amb pell més clara (tipus I a III). També es reconeix que el melasma és més comú entre les dones que entre els homes i més comú entre els asiàtics, llatins i afroamericans que entre els caucàsics. S'estima que entre el 50% i el 70% de les dones embarassades als EUA desenvolupen melasma [3].
S'ha establert que els melanòcits hiperactius de la pell del melasma produeixen molt més pigment de melanina a través de la via del catabolisme de la tirosina. La tirosinasa (EC 1.14.18.1), una glicoproteïna que conté coure, és l'enzim limitant crític per a aquesta via. La síntesi de melanina es produeix dins d'orgànuls altament especialitzats anomenats melanosomes i després els melanosomes melanositzats es transfereixen dels melanòcits als queratinòcits veïns, determinant així el color constitutiu i facultatiu de la pell. Molts agents per alleugerir la pell estan dirigits a controlar la síntesi de melanina mitjançant la supressió de l'activitat de la tirosinasa. Durant els últims 50 anys, la hidroquinona (1, 4-benzenediol, HQ) s'ha utilitzat àmpliament com a estàndard d'or per als inhibidors prototípics de la tirosinasa en el tractament del melasma. No obstant això, recentment s'ha prestat molta atenció al risc potencial per a la salut de l'exposició a llarg termini a HQ, com ara ocronosi exògena, leucoderma (vitiligen professional) i fins i tot carcinogènesi. En general, s'accepta que HQ actua com un substrat per inhibir competitivament la tirosinasa. activitat, atorgant el potencial de blanqueig de la pell. Mentrestant, aquests compostos monofenols també donen lloc, a través de l'oxidació enzimàtica per tirosinasa, a abundants radicals lliures que provoquen peroxidació lipídica i conseqüents danys a la membrana melanosomal. En estudis previs del nostre laboratori s'ha demostrat que la desoxiarbutina (4-[(tetrahidro-2H) -piran-2-il) oxi] fenol, D-Arb), un derivat del glucòsid de HQ, és més segur i menys citotòxic en comparació amb el seu compost mare hidroquinona. El present estudi es va dur a terme per investigar la toxicitat i l'eficàcia de D-Arb a nivell subcel·lular (directament en melanosomes) i la pigmentació de la pell mitjançant models in vivo i in vitro, avaluant encara més la bioseguretat de D-Arb en paral·lel en comparació amb HQ. per a l'aclarir la pell.
Desoxiarbutina, com a nova generació d'agents actius per blanquejar i il·luminar cosmètics, s'utilitza principalment en cosmètics blanquejants avançats.
D-Arbutina és un dels derivats de l'arbutina, anomenat D-nenenebb arbutina, que pot inhibir eficaçment l'acció de la tirosinasa en el teixit de la pell. Segons la investigació, el seu efecte és fins i tot 10 vegades el de la hidroquinona i 350 vegades el de l'arbutina general. En proves de pell d'animals, aquesta D-Arbutina pot blanquejar la pell de manera ràpida i eficaç i, després de suspendre l'ús, l'efecte encara es pot mantenir durant gairebé 8 setmanes.
En estudis clínics sobre el cos humà, l'ús tòpic de D-Arbutina durant 12 setmanes pot aconseguir efectes significatius d'alleugeriment de la pell i té un bon efecte de millora en les taques d'exposició diària a la llum i les condicions de la pell fosca.
Hora de publicació: 11-jul-2023
